Tài liệu

Đại cương về dược học

Chia sẻ bởi
Lượt xem: 754     Tải về: 1     Lượt mua: 0     Định dạng:  
Báo lỗi
Bình luận
Nhúng
/ 23
Tài liệu Đại cương về dược học - tài liệu, sách iDoc.VnĐại cương về dược học,Đây là bản .pdf của sách dược lý. Các bạn đã học qua dược lý nhưng nhiều lúc cần phải tra lại tính chất, chỉ định của một loại…
dîc lý häc 2007 - ®¹i häc Y Hµ néi
(s¸ch dïng cho sinh viªn hÖ b¸c sÜ ®a khoa)
Bµi 1: ®¹i c¬ng vÒ dîc ®éng häc
Môc tiªu häc tËp : Sau khi häc xong bµi nµy, sinh viªn cã kh¶ n¨ng:
1. Ph©n tÝch ®îc qu¸ tr×nh hÊp thu vµ ph©n phèi thuèc trong c¬ thÓ.
2. Nªu ®îc ý nghÜa cña c¸c th«ng dîc ®éng häc cña c¸c qu¸ tr×nh hÊp thu ph©n
phèi thuèc.
3. Nªu ®îc ý nghÜa cña viÖc g¾n thuèc vµo protein huyÕt t¬ng.
4. Tr×nh bµy ®îc nh÷ng qu¸ tr×nh vµ ý nghÜa cña sù chuyÓn hãa thuèc trong c¬ thÓ.
5. ra ®îc ý nghÜa th«ng sè dîc ®éng häc thanh th¶i, t/2 c¸c ®êng th¶i trõ
thuèc khái c¬ thÓ.
Dîc ®éng häc (Pharmacokinetics) nghiªn cøu c¸c qu¸ tr×nh chuyÓn n cña thuèc lóc ®îc
hÊp thu vµo c¬ thÓ cho ®Õn khi bÞ th¶i trõ hoµn toµn (H
1
). C¸c qu¸ tr×nh ®ã lµ:
- Sù hÊp thu (Absorption)
- Sù ph©n phèi (Distribution)
- Sù chuyÓn hãa (Metabo lism)
- Sù th¶i trõ (Excretion)
M¸u
HÊp thu
(uèng, b«i...)
Thuèc
t/m
Thuèc - protein

Protein
+
thuèc(T)
M
Dù tr÷
T T - Rec
ChuyÓn hãa
ChÊt chuyÓn hãa (M)
T¸c dông
Th¶i trõ
H×nh 1.1. Sù chuyÓn vËn cña thuèc trong c¬ thÓ
§Ó thùc hiÖn ®îc nh÷ng qu¸ tr×nh nµy, thuèc ph¶i vît qua c¸c mµng tÕ o. thÕ tríc khi
nghiªn cøu 4 qu¸ tr×nh nµy, cÇn nh¾c l¹i c¸c cn chuyÓn thuèc qua mµng sinh häc vµ c¸c
®Æc tÝnh lý hãa cña thuèc vµ mµng sinh häc cã ¶nh hëng ®Õn c¸c qu¸ tr×nh vËn chuyÓn ®ã.
dîc lý häc 2007 - ®¹i häc Y Hµ néi
(s¸ch dïng cho sinh viªn hÖ b¸c sÜ ®a khoa)
1. C¸c c¸ch vËn chuyÓn thuèc qua mµng sinh häc
1.1. §Æc tÝnh lý hãa cña thuèc
- Thuèc c ph©n thêng träng lîng ph©n P
M
600. Chóng ®Òu c¸c acid hoÆc c¸c
base yÕu.
- KÝch thíc ph©n cña thuèc cã thÓ thay ®æi rÊt nhá (P
M
= 7 nh ion lithi) cho tíi rÊt lín
(nh alteplase- tPA- protein P
M
= 59.050). Tuy nhiªn, ®a P
M
100- 1000. §Ó n
"khÝt" vµo 1 lo¹i receptor, ph©n tö thuèc cÇn ®¹t ®îc mét kÝch cì duy nhÊt ®ñ víi kÝch thíc cña
receptor ®Æc hiÖu ®Ó thuèc kh«ng g¾n ®îc vµo c¸c receptor kh¸c (mang tÝnh chän läc). Kinh
nghiÖm cho thÊy P
M
nhá nhÊt ph¶i ®¹t kho¶ng 100 kh«ng qu¸ 1000, v× lín qu¸ th× kh«ng qua
®îc c¸c mµng sinh häc ®Ó tíi n¬i t¸c dông.
Mét sè thuèc lµ acid yÕu: lµ ph©n tö trung tÝnh cã thÓ ph©n ly thuËn nghÞch thµnh mét anion (®iÖn
tÝch (-)) vµ mét proton (H
+
).
C
8
H
7
O
2
COOH C
8
H
7
O
2
COO
-
+ H
+
Aspirin trung tÝnh Aspirin anion Proton
Mét thuèc base yÕu : mét ph©n trung tÝnh cã thÓ t¹o thµnh mét cation (®iÖn tÝch (+))
b»ng c¸ch kÕt hîp víi 1 proton:
C
12
H
11
ClN
3
NH
3
+
C
12
H
11
ClN
3
NH
2
+ H
+
Pyrimethamin cation Pyrimethamin Proton
trung tÝnh
- C¸c ph©n tö thuèc ®îc s¶n xuÊt díi c¸c d¹ng bµo chÕ kh¸c nhau ®Ó:
Tan ®îc trong níc (dÞch tiªu hãa, dÞch khe), do ®ã dÔ ®îc hÊp thu.
Tan ®îc trong ®Ó thÊm qua ®îc mµng bµo g©y ra ®îc t¸c dông dîc mµng
bµo chøa nhiÒu phospholipid .
V× vËy ®Ó ®îc hÊp thu vµo tÕ bµo thuËn lîi nhÊt, thuèc cÇn cã mét tû lÖ tan trong níc/ tan trong
mì thÝch hîp.
- C¸c ph©n tö thuèc cßn ®îc ®Æc trng bëi h»ng sè ph©n ly pKa
pKa ®îc suy ra tõ ph¬ng tr×nh Hend erson- HasselbACh:
d¹ng ion hãa
pH = pKa + log
d¹ng kh«ng ion hãa
Cho 1 acid:
nång ®é ph©n tö
pKa = pH + log
nång ®é ion
Liên hệ quảng cáo

dîc lý häc 2007 - ®¹i häc Y Hµ néi
(s¸ch dïng cho sinh viªn hÖ b¸c sÜ ®a khoa)
Cho 1 base:
nång ®é ion
pKa = pH + log
nång ®é ph©n tö
K lµ h»ng sè ph©n ly cña 1 acid; pKa = - logKa
pKa dïng cho c¶ acid vµ base. pKa +pKb=14
Mét acid h÷u c¬ cã pKa thÊp lµ 1 acid m¹nh vµ ngîc l¹i. Mét base cã pKa thÊp lµ 1 base yÕu, vµ
ngîc l¹i.
Nãi mét c¸ch kh¸c, khi mét thuèc h»ng sè pKa b»ng víi pH cña m«i trêng th× 50% thuèc
ë d¹ng ion hãa (kh«ng khuÕch t¸n ®îc qua mµng) 50% ë d¹ng kh«ng ion hãa (cã thÓ khuÕch
t¸n ®îc). V× khi ®ã, nång ®é ph©n tö/ nång ®é ion= 1 vµ log 1 = 0.
Nãi chung, mét thuèc ph©n t¸n tèt, dÔ ®îc hÊp thu khi
Cã träng lîng ph©n tö thÊp
Ýt bÞ ion hãa: phô thuéc vµo h»ng sè ph©n ly (pKa) cña thuèc vµ pH cña m«i trêng.
DÔ tan trong dÞch tiªu hãa (tan trong níc)
§é hoµ tan trong lipid cao dÔ qua mµng cña tÕ bµo
1.2. VËn chuyÓn thuèc b»ng c¸ch läc
Nh÷ng thuèc träng lîng ph©n tö thÊp (1 00- 200), tan ®îc trong níc nhng kh«ng tan ®îc
trong chui qua c¸c èng dÉn (d= 4 - 40 Å) cña mµng sinh häc do chªnh lÖch ¸p lùc thuû
tÜnh. èng dÉn cña mao m¹ch v©n ®êng kÝnh 30 Å, cña mao ch n·o 7 - 9Å, v× thÕ
nhiÒu thuèc kh«ng vµo ®îc thÇn kinh trung ¬ng.
1.3. VËn chuyÓn b»ng khuÕch t¸n thô ®éng (theo bËc thang nång ®é).
Nh÷ng ph©n thuèc tan ®îc trong níc/ chuyÓn qua mµng n¬i nång ®é cao sang
n¬i cã nång ®é thÊp.
§iÒu kiÖn cña khuÕch t¸n thô ®éng thuèc Ýt bÞ ion ho¸ cã nång ®é cao ë mÆt mµng.
ChÊt ion hãa tan trong níc, cßn chÊt kh«ng ion hãa tan ®îc trong hÊp thu
qua mµng.
khuÕch t¸na acid base yÕu phô thuéc vµo h»ng ph©n ly pKa cña thuèc pH cña m«i
trêng.
ThÝ dô: khi uèng 1 thuèc acid yÕu, pKa = 4, gian 1 dµy pH= 1 gian 2 huyÕt
t¬ng cã pH = 7 (H.1)
Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Liên hệ quảng cáo

Đại cương về dược học

Đây là bản .pdf của sách dược lý. Các bạn đã học qua dược lý nhưng nhiều lúc cần phải tra lại tính chất, chỉ định của một loại thuốc nào đó nhưng không đủ xiền để tậu một quyển sách dược lý. Còn chần chờ gì nữa, đây gồm 36 bài giảng với 36 nhóm thuốc cơ bản lúc nào cũng sẵn sàng để các bạn tra cứu.

Chia sẻ bởi
Lượt xem: 754     Tải về: 1     Lượt mua: 0     Định dạng:  
Gửi nhận xét của bạn về tài liệu này
comments powered by Disqus
Tài liệu liên quan
SINH LÝ TIM MẠCH Lượt tải: 67 Lượt xem: 43515
Dược thư quốc gia Việt Nam Lượt tải: 350 Lượt xem: 36559
Giải phẫu người Thực hành Hệ cơ Lượt tải: 116 Lượt xem: 20117
MẠCH MÁU CHI TRÊN (Giải phẫu học) Lượt tải: 143 Lượt xem: 17779
Giải phẫu người Hệ tiêu hoá Lượt tải: 27 Lượt xem: 13001
Có thể bạn quan tâm
Giải phẫu người Hệ tiêu hoá Lượt tải: 27 Lượt xem: 13001
SINH DỤC NAM (Giải phẫu học) Lượt tải: 132 Lượt xem: 12842
GIÁO TRÌNH HÓA DƯỢC - DƯỢC LÝ Lượt tải: 133 Lượt xem: 12116
HỆ TIM MẠCH Lượt tải: 80 Lượt xem: 10185
SINH LÝ HỆ TIÊU HOÁ Lượt tải: 47 Lượt xem: 9869